Миорелаксанты: что такое центральные миорелаксанты, лечебные эффекты, применение, дозировки, противопоказания

Миорелаксанты подразделяют на две группы:  

1. препараты периферического, 
2. центрального действия. 

Периферические миорелаксанты действуют непосредственно на нервно-мышечную передачу, снижая мышечный тонус вплоть до паралича мышц. 

Периферические миорелаксанты обычно применяют во время хирургических операций. В качестве примера можно назвать сукцинилхолин. 

Периферические миорелаксанты не рассматриваются в этой статье. 

Центральные миорелаксанты назначают для уменьшения спастичности и облегчения боли, вызванной спазмом.

Чаще всего используют баклофен, тизанидин и циклобензаприн*. 

Описаны механизм действия этих препаратов. 

Баклофен

Баклофен действует так же, как у-аминомасляная кислота (ГАМК), которая является ингибирующим нейротрансмиттером. Баклофен уменьшает активность центробежных импульсов, главным образом на уровне спинного мозга, отвечающего за контроль над сокращением скелетных мышц. 

Некоторые исследования показали, что баклофен также обладает анальгетическим действием, снижая возбудимость ноцицептивных нейронов. 

Тизанидин

Тизанидин действует как агонист норадренергических а2-адренорецепторов. Стимулируя эти рецепторы, он препятствует высвобождению возбуждающих нейротрансмиттеров, что усиливает действие имгибирующих интернейронов на скелетную мускулатуру. 

Механизм действия циклобензаприна неизвестен. Однако эксперты полагают, что он работает на уровне ствола мозга, снижая возбуждение мотонейронов. 

Баклофен 

Агонист ГАМК, являющейся основным тормозным нейромедиатором в спинном и головном мозге 

Тизанидин

Агонист а2-адренорецепторов. Подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот из спинномозговых интернейронов 

Толперизон 

Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС 

Циклобензаприн

Препарат сходен по структуре с трициклическими антидепресантами США). Механизм действия неизвестен. Полагают, что он снижает возбуждение а-мотонейронов в стволе головного мозга

Мидокалм

Препарат Мидокалм* - оригинальный толперизон, зарегистрированный в России.

Согласно опубликованным в 2017 г. результатам рандомизированного двойного слепого параллельного исследования эффективности и безопасности применения толперизона у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины, показатели эффективности совместного применения толперизона с НПВС четко продемонстрировали статистически значимое превосходство комбинированной терапии над монотерапией НПВС. Анализ данных безопасности не выявил статистических различий между группами. 

Основываясь на полученных результатах, толперизон (Мидокалм*) в лекарственных формах для парентерального введения и приема внутрь можно считать эффективным и безопасным препаратом для комбинированной терапии у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины. (Цит. по: Журнал неврологии и психиатрии. - 2017. - №11.) - Прим. ред.

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ МИОРЕЛАКСАНТОВ

Миорелаксанты применяют как средство первой линии для уменьшения спастичности при синдромах поражения верхних мотонейронов, например при рассеянном склерозе, после травмы спинного мозга, при детском церебральном параличе и поеле инсульта. 

Спастичность - это гипертонус мышц, препятствующий их расслаблению. 

Сразу после повреждения ЦНС тонус мышц и рефлексы часто снижаются. 

Позднее развивается спастичность. Период между повреждением ЦНС и появлением признаков спастичности может продолжаться от нескольких дней до нескольких месяцев. 

Наиболее вероятной причиной спастичности является уменьшение нисходящего ингибиторного влияния на уровне спинного мозга. 

Центральные миорелаксанты помогают восстановить естественную ингибиторную активность на уровне спинного мозга, которая обеспечивает расслабление скелетных мышц. 

Миорелаксанты увеличивают диапазон движений в спастичных конечностях, что улучшает их функцию и уменьшает боль. 

Миорелаксанты являются также средством первой линии для лечения острой скелетно-мышечной боли и спазма периферических мышц. Спазм это внезапное непроизвольное сокращение одной мышцы или группы мышц. 

Спазмы бывают при миофасциальном болевом синдроме, при «механической» боли в спине и шее. 

Миорелаксанты лучше применять в комбинации с физическими упражнениями, чем изолированно. Пациенты сообщают, что на фоне приема миорелаксантов сильные мышечные спазмы, например в нижней части спины, значительно уменьшаются. 

Лечебные процедуры, которые подразумевают манипуляции на крупных скелетных мышцах, могут приводить к их спазму, в этих ситуациях миорелаксанты тоже могут быть полезными. 

Некоторые врачи назначают эту группу препаратов с профилактической целью после операций на позвоночнике. 

ПРАКТИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИМЕНЕНИЯ 

В 2001 г. в штате Орегон на законодательном уровне было принято решение пересмотреть список наиболее дорогостоящих лекарственных средств с позиций их эффективности в рамках доказательной медицины. 

В список препаратов, подлежащих пересмотру, вошли и миорелаксанты. Работа была проведена в университетском научном центре штата Орегон. 

На основании анализа имеющейся литературы сделаны следующие выводы: 

• клинические исследования показали, что баклофен, тизанидин и циклобензаприн при спастичности эффективнее плацебо; 
• баклофен и тизанидин эффективнее при спастичности; 
• циклобензаприн и тизанидин эффективнее при спазмах, обусловленных скелетно-мышечной болью. 

Миорелаксанты обычно применяют для лечения спастичности центрального генеза и болезненных спазмов скелетной мускулатуры. 

Эффективность их длительного применения для лечения хронической боли сомнительна. По факту, на практике эти препараты используются при хронической боли, однако данные об их эффективности противоречивы. 

Представлены дозировки наиболее используемых в США миорелаксантов. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

Все миорелаксанты могут вызывать головокружение, сонливость, сухость во рту и общую слабость. 

Представлены другие побочные эффекты, которые может вызвать каждый из миорелаксантов в дополнение к перечисленным выше. 

Циклобензаприн сходен по структуре с ТЦА, механизм действия которых обусловлен ингибированием обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. 

Циклобензаприн следует назначать с осторожностью в комбинации с препаратами, которые также ингибируют обратный захват норадреналина и серотонина, такими как ТЦА и трамадол (выпускается в виде монопрепарата или в комбинации с парацетамолом).

Потенциально опасным является одновременное назначение циклобензаприна, амитриптилина и трамадола. 

Важно, что миорелаксанты следует отменять постепенно. В результате резкого прекращения приема этих препаратов могут возникнуть галлюцинации и судороги. Отмену следует проводить в течение 5 дней, но, если прием высоких доз продолжается длительно, период отмены должен быть не меньше 2 нед.

Из практики

На прием пришла женщина 27 лет. 

Страдает рассеянным склерозом; принимает интерферон. Пациентка предъявляет жалобы на сжимающую боль в спине интермиттирующего характера (флуктуации боли от умеренной до сильной). На МРТ поясничного отдела позвоночника патологических изменений не выявлено. 

При обследовании отмечается повышенный тонус мышц в поясничном отделе позвоночника. 

Были проведены инъекции в триггерные точки, пациентка направлена на курс ЛФК (с целью обучить ее специальным упражнениям для растягивания мышц спины), выписан баклофен 10 мг (по 1/2 таблетки 3 раза в сутки по мере необходимости). Боль у пациентки уменьшилась. 

Она продолжает заниматься физическими упражнениями дома.

Миорелаксанты и уменьшение спастичности (препараты)

Баклофен (лиорезал) 0,01 0,015 г. в день (0,005 г 3 раза в день) повышая дозу каждые 2 – 3 дня на 0,005 – 0,015 г в день. Средняя терапевтическая доза 0,03 – 0,06 г. в день, в отдельных случаях – 0,075. 

Сирдалуд (тизанидин) – начальная доза 0,001 – 0,002 г в день в один или 2 приема. Оптимальная доза колеблется от 0,002 до 0,014 г. в день в 2 – 4 приема. 

Мидокалм по 1 таблетке 3 раза в день. 

Миолгин по 1 т 3 раза в день.

# миорелаксант что это, # миорелаксант это

---